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锐谈「 J. Am. Chem. Soc：亚胺还原酶催化大位阻胺和羰基化合物的还原胺化

分类：新闻动态
作者：一叶之秋
来源：
发布时间：2023-09-08 15:21
访问量：

锐谈「 J. Am. Chem. Soc：亚胺还原酶催化大位阻胺和羰基化合物的还原胺化

【概要描述】

分类：新闻动态
作者：一叶之秋
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发布时间：2023-09-08 15:21
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西那卡塞是一种能有效降低甲状旁腺激素水平的拟钙剂，2004年被美国FDA和EMA批准用于继发性甲状旁腺功能亢进和甲状旁腺癌的治疗。

亚胺还原酶是一类 NADPH 依赖型的氧化还原酶，对 NADPH 有严格的偏好性，可不对称催化前手性酮和亚胺还原为手性胺。根据所催化的反应和底物类型可以分为两类，（1）只能催化前手性亚胺还原的酶和（2）催化酮的还原胺化和前手性亚胺还原的酶。

华东理工大学的许建和团队和英国曼彻斯特大学的Turner团队在Journal of the American Chemical Society上发表了名为“Discovery of an Imine Reductase for Reductive Amination of Carbonyl Compounds with Sterically Challenging Amines”的文章。该考究发觉了能运用大位阻胺作为胺基供体进行还原胺化的亚胺还原酶，解决了酶催化在大位阻胺类药物分子合成中的限制。大体积代表性药物如图1.